Χρήσιμες πληροφορίες για την πενταμιδίνη την ισοθειονική
Η πενταμιδίνη είναι φάρμακο κατά των πρωτοζώων.
Η πενταμιδίνη παρεμποδίζει τη χρησιμοποίηση του φυλλικού οξέος.
Η πενταμιδίνη είναι ένα αντιμικροβιακό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αφρικανικής τρυπανοσωμίας, της λεϊσμανίασης, της μπεμπέσιωσης (πυροπλάσμωσης) και για την πρόληψη και θεραπεία της πνευμονίας (PCP)-Pneumocystis Carinii pneumonia σε άτομα με κακή ανοσολογική λειτουργία.
Στην αφρικανική τρυπανοσωμίαση χρησιμοποιείται για την πρώιμη νόσο πριν από την εμπλοκή του κεντρικού νευρικού συστήματος, ως δεύτερη επιλογή μετά τη σουραμίνη.
Είναι μια επιλογή τόσο για τη σπλαχνική λεϊσμανίαση όσο και για τη δερματική λεϊσμανίαση.
Η πενταμιδίνη μπορεί να χορηγηθεί με έγχυση σε φλέβα ή σε μυ ή με εισπνοή.
Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της ενέσιμης μορφής: τα χαμηλά επίπεδα σακχάρου στο αίμα, ο πόνος στο σημείο της ένεσης, η ναυτία, ο έμετος, η χαμηλή αρτηριακή πίεση και τα νεφρικά προβλήματα.
Συχνές παρενέργειες της εισπνεόμενης μορφής: ο συριγμός, ο βήχας και η ναυτία.
Δεν είναι σαφές εάν οι δόσεις θα πρέπει να αλλάξουν σε εκείνους με προβλήματα στα νεφρά ή στο ήπαρ.
Η πενταμιδίνη δεν συνιστάται στην αρχή της εγκυμοσύνης, αλλά μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε προχωρημένη εγκυμοσύνη.
Η ασφάλειά της κατά τη διάρκεια του θηλασμού είναι ασαφής.
Η πενταμιδίνη ανήκει στην οικογένεια αρωματικών διαμιδινικών φαρμάκων.
Ενώ, ο τρόπος με τον οποίο λειτουργεί το φάρμακο δεν είναι απολύτως σαφής, πιστεύεται ότι προκαλεί μείωση της παραγωγής DNA, RNA και των πρωτεΐνών.
Ιατρικές χρήσεις πενταμιδίνης
Θεραπεία της πνευμονίας που προκαλείται από την Pneumocystis jirovecii και carinii.
Πρόληψη της πνευμονίας από Pneumocystis σε ενήλικες με HIV που έχουν ένα ή και τα δύο από τα ακόλουθα: Παλιά πνευμονία από PCP, CD4 + count ≤ 200mm³
Θεραπεία της λεϊσμανίασης
Θεραπεία της αφρικανικής τρυπανοσωμίας που προκαλείται από το Trypanosoma brucei gambiense
Είναι ισχυρό αντικαρκινικό φάρμακο
Η πενταμιδίνη είναι δυνητικός ανταγωνιστής μικρού μορίου που διαταράσσει την αλληλεπίδραση μεταξύ του υποδοχέα S100P και RAGE
Στην εγκυμοσύνη συνιστάται μόνο εάν το φάρμακο trimetoprim-sulfamethoxazole αντενδείκνυται.
Οι κίνδυνοι και τα οφέλη για τη μητέρα θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη κατά τη λήψη του φαρμάκου κατά το θηλασμό.
Η πενταμιδίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην πρόληψη της PCP-πνευμονίας από Pneumocystis σε παιδιά με HIV που δεν μπορούν να ανεχθούν την Trimethoprim / Sulfamethoxazole και μπορούν να τη χρησιμοποιήσουν με έναν νεφελοποιητή. Τα ενδοφλέβια διαλύματα πενταμιδίνης πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σε παιδιά με HIV άνω των 2 ετών όταν δεν υπάρχουν άλλες θεραπείες.
Αντενδείξεις
Ασθενείς με ιστορικό αναφυλαξίας ή υπερευαισθησίας στην ισοθειονική πενταμιδίνη.
Παρενέργειες
Συχνές
Κάψιμο, πόνος, ξηρότητα ή αίσθηση κόμπου στο λαιμό
Πόνος στο στήθος
Βήχας
Δυσκολία στην αναπνοή
Δυσκολία στην κατάποση
Εξάνθημα
Συριγμός
Σπάνιες
Ναυτία και έμετος
Πόνος στην άνω κοιλιακή χώρα, που ακτινοβολεί στην πλάτη
Σοβαρός πόνος στην πλευρά του στήθους
Δύσπνοια
Άλλες
Αίμα: Η πενταμιδίνη συχνά προκαλεί λευκοπενία και λιγότερο συχνά θρομβοπενία, η οποία μπορεί να προκαλέσει συμπτωματική αιμορραγία. Έχουν περιγραφεί ορισμένες περιπτώσεις αναιμίας, ενδεχομένως σχετιζόμενες με την έλλειψη φυλλικού οξέος.
Καρδιαγγειακό σύστημα: Υπόταση, η οποία μπορεί να είναι σοβαρή. Οι σοβαρές ή θανατηφόρες αρρυθμίες και η καρδιακή ανεπάρκεια είναι αρκετά συχνές.
Νεφροί: Το 25% εμφανίζει σημάδια νεφροτοξικότητας που κυμαίνονται από ήπια ασυμπτωματική αζωθαιμία (αυξημένη κρεατινίνη ορού και ουρία) έως μη αναστρέψιμη νεφρική ανεπάρκεια. Τα άφθονα υγρά ή η ενδοφλέβια ενυδάτωση μπορούν να αποτρέψουν τη νεφροτοξικότητα.
Ήπαρ: Τα αυξημένα ηπατικά ένζυμα σχετίζονται με την ενδοφλέβια χρήση πενταμιδίνης. Η ηπατομεγαλία και η ηπατίτιδα έχουν αντιμετωπιστεί με μακροπρόθεσμη προφυλακτική χρήση εισπνοής πενταμιδίνης.
Νευρολογικές: Αναφέρονται ζάλη, υπνηλία, νευραλγία, σύγχυση, ψευδαισθήσεις, κρίσεις και άλλες παρενέργειες.
Πάγκρεας: Συχνά παρατηρείται υπογλυκαιμία που απαιτεί συμπτωματική θεραπεία. Από την άλλη πλευρά, η πενταμιδίνη μπορεί να προκαλέσει ή να επιδεινώσει τον σακχαρώδη διαβήτη.
Αναπνευστικό: Βήχας και βρογχόσπασμος, που εμφανίζονται συχνότερα με την εισπνοή.
Δέρμα: Έχουν παρατηρηθεί σοβαρές τοπικές αντιδράσεις μετά από εξαγγείωση ενδοφλέβιων διαλυμάτων ή μετά από ενδομυϊκή ένεση. Η ίδια η πενταμιδίνη μπορεί να προκαλέσει εξάνθημα ή σπάνια σύνδρομο Stevens-Johnson ή σύνδρομο Lyell.
Οφθαλμική δυσφορία, επιπεφυκίτιδα, ερεθισμός του λαιμού, σπληνομεγαλία, αντίδραση Herxheimer, ανισορροπίες ηλεκτρολυτών (π.χ. υπασβεστιαιμία).
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
Η πρόσθετη ή διαδοχική χρήση άλλων νεφροτοξικών φαρμάκων, όπως οι αμινογλυκοσίδες, η αμφοτερικίνη Β, η καπρεομυκίνη, η κολιστίνη, η πολυμυξίνη Β, η βανκομυκίνη, η φοσκαρνέτη ή η σισπλατίνη, πρέπει να αποφεύγονται εντελώς.
Μηχανισμός δράσης
Ο μηχανισμός φαίνεται να ποικίλλει ανάλογα με τους διαφορετικούς οργανισμούς και δεν είναι καλά κατανοητός. Εντούτοις, η πενταμιδίνη δρα μέσω διαφόρων μεθόδων παρεμβολής κρίσιμων λειτουργιών σε DNA, RNA, φωσφολιπίδια και στη σύνθεση πρωτεϊνών. Η πενταμιδίνη δεσμεύεται σε περιοχές πλούσιες σε αδενίνη-θυμίνη του DNA του παράσιτου Trypanosoma, σχηματίζοντας μια σταυροσύνδεση μεταξύ δύο αδενινών με τέσσερα έως πέντε ζεύγη βάσεων. Το φάρμακο αναστέλλει, επίσης, τα ένζυμα τοποϊσομεράσης στα μιτοχόνδρια του Pneumocystis jirovecii. Παρομοίως, η πενταμιδίνη αναστέλλει την τοποϊσομεράση τύπου II στα μιτοχόνδρια του παρασίτου Trypanosoma, με αποτέλεσμα τη διάσπαση του κυκλικού μιτοχονδριακού ϋΝΑ.
Αντίσταση
Έχουν ανακαλυφθεί στελέχη του παρασίτου Trypanosoma brucei που είναι ανθεκτικά στην πενταμιδίνη. Η πενταμιδίνη εισάγεται στα μιτοχόνδρια μέσω φορέων και η απουσία αυτών των φορέων εμποδίζει το φάρμακο να φτάσει στο σημείο δράσης του.
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση: Η πενταμιδίνη απορροφάται πλήρως όταν χορηγείται ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά. Όταν εισπνέεται μέσω ενός νεφελοποιητή, η πενταμιδίνη συσσωρεύεται στο βρογχοκυψελιδικό υγρό των πνευμόνων σε υψηλότερη συγκέντρωση σε σύγκριση με τις ενέσεις. Η εισπνεόμενη μορφή απορροφάται ελάχιστα στο αίμα. Η απορρόφηση είναι αναξιόπιστη όταν χορηγείται από το στόμα.
Κατανομή: Όταν εγχέεται, η πενταμιδίνη δεσμεύεται στους ιστούς και τις πρωτεΐνες στο πλάσμα. Συσσωρεύεται στα νεφρά, το ήπαρ, τους πνεύμονες, το πάγκρεας, τον σπλήνα και τα επινεφρίδια. Επιπλέον, η πενταμιδίνη δεν φθάνει τα θεραπευτικά επίπεδα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Έχει όγκο κατανομής 286-1356 λίτρων όταν χορηγείται ενδοφλεβίως και 1658-3790 λίτρα όταν χορηγείται ενδομυϊκά. Η εισπνεόμενη πενταμιδίνη εναποτίθεται, κυρίως, στο ρευστό βρογχοκυψελιδικής έκπλυσης των πνευμόνων.
Μεταβολισμός: Η πενταμιδίνη μεταβολίζεται, κυρίως, από τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450 στο ήπαρ. Έως 12% της πενταμιδίνης εξαλείφεται στα ούρα αμετάβλητη.
Αποβολή: Η πενταμιδίνη έχει μέσο χρόνο ημιζωής 5-8 ώρες όταν χορηγείται ενδοφλέβια και 7-11 ώρες όταν χορηγείται ενδομυϊκά. Ωστόσο, αυτά μπορεί να αυξηθούν με σοβαρά νεφρικά προβλήματα. Η πενταμιδίνη μπορεί να παραμείνει στο σύστημα για 8 μήνες μετά την πρώτη ένεση.
Χημεία
Η πενταμιδίνη για ένεση διατίθεται στο εμπόριο ως λυοφιλοποιημένη, λευκή κρυσταλλική σκόνη για ανασύσταση με αποστειρωμένο νερό ή 5% δεξτρόζη. Μετά την ανασύσταση, το μίγμα πρέπει να είναι απαλλαγμένο από αποχρωματισμό και καθίζηση. Η ανασύσταση με χλωριούχο νάτριο πρέπει να αποφεύγεται λόγω του σχηματισμού ιζημάτων. Τα ενδοφλέβια διαλύματα πενταμιδίνης μπορούν να αναμειχθούν με ενδοφλέβια φάρμακα του HIV όπως η ζιδοβιδίνη και μα φάρμακα ενδοφλέβια, για την καρδιά, όπως το διλτιαζέμη. Ωστόσο, τα ενδοφλέβια διαλύματα του αντιϊκού foscarnet και της αντιμυκητιασικής fluconazole είναι ασυμβίβαστα με την πενταμιδίνη. Για την αποφυγή παρενεργειών που σχετίζονται με την ενδοφλέβια χορήγηση, το διάλυμα πρέπει να εγχυθεί αργά για να ελαχιστοποιηθεί η απελευθέρωση ισταμίνης.
Τα καλύτερα συμπληρώματα διατροφής για τα πρωτόζωα
Πατήστε, εδώ, για να παραγγείλετε τα καλύτερα συμπληρώματα διατροφής για τα πρωτόζωα
Η καθοδήγηση για την επιλογή των ποιων συμπληρωμάτων διατροφής, από τα ανωτέρω, είναι κατάλληλα για την ασθένειά σας θα γίνει σε συνεννόηση με τον θεράποντα ιατρό.
Διαβάστε, επίσης,
Πώς να χρησιμοποιείτε τα αιθέρια έλαια
Η πρόπολη έχει αντιβακτηριακές ιδιότητες
Παρασίτωση από Blastocystis hominis
Τα προβιοτικά προστατεύουν από τον καρκίνο
Εργαστηριακός έλεγχος για σεξουαλικώς μεταδιδόμενα νοσήματα
